中华实用儿科临床杂志

期刊导读

化学论文_一种利用酰胺基转移反应脱除酰基保护

来源:中华实用儿科临床杂志 【在线投稿】 栏目:期刊导读 时间:2022-01-11

文章摘要:酰胺化合物中的酰基脱除是有机合成化学的重要研究方向之一。但是,由于酰胺键较为惰性,在温和条件下脱除酰基保护基的例子较少报道。为了解决上述问题,我们发展了一种使用氨水脱除酰基保护基的新方法。该方法不但条件温和,而且可以放大量反应(10mmol)。一系列药物分子或者药物分子衍生物,例如吲哚美辛,N-乙酰基褪黑素,N-乙酰基卡布洛芬中的酰基都可以高产率脱除。该方法的优势如下:较好的官能团容忍性,操作简便,条件温和,产率高,所用的试剂廉价易得。因此,该方法有望成为N-酰基脱保护的实用方法之一。

文章关键词:

论文分类号:O621.25